Ksalakom oční kapky je lék proti antiglaukomu, který se aktivně používá v oftalmologii. Po aplikaci budete mít skvělou příležitost snížit nitrooční tlak.
Ksalak oční kapky - lék proti antiglaukomu
Pokud máte v plánu tyto kapky vzít, nezapomeňte si před použitím přečíst návod. Účinek tohoto léku začne po 8 hodinách.
Návod k použití Xalacom poskytuje informace, že hlavní účinnou látkou je timolol a latanoprost. Také ve složení kapek jsou další další složky, mezi které patří:
To jsou hlavní složky, které jsou v kompozici. V budoucnu přispějí ke snížení nitroočního tlaku.
Ksalkom oční kapky instrukce obsahuje informace, že kapky jsou schopny snížit tlak v důsledku dvojího mechanismu účinku. Latanoprost ovlivňuje snížení tlaku v důsledku odlivu komorové vody. Nemá žádný vliv na nitrooční tekutinu. Maximální účinek lze pozorovat 2 hodiny po aplikaci.
Timolol je schopen blokovat beta receptory. Tato látka může být částečně absorbována do krevního oběhu a vylučována z těla pouze po 6 hodinách. Po jeho působení se produkce nitrooční tekutiny sníží a díky tomuto tlaku dojde k poklesu.
Pokyny Xalacom poskytuje informace, že léčivo by mělo být používáno pro glaukom s otevřeným úhlem, stejně jako pro zvýšený nitrooční tlak. Během studie můžete také najít informace, že užívání přípravku se nedoporučuje, pokud narazíte na následující problémy:
Pokud nemáte tyto problémy, pak si můžete vzít lék, ale nejprve se poraďte se svým lékařem.
Použití očních kapek Xalac by měl indikovat lékař. Pokud to neudělal, pak v pokynech naleznete informace, že lék by měl být používán 1 kapku jednou denně. Pokud jste vynechali instalaci, pak se má instilace provádět v obvyklém režimu. Zvýšení dávky je zakázáno.
Odborníci provedli výzkum po, který se podařilo zjistit, že lék nemá vliv na vaše tělo. Podobné účinky mohou být způsobeny pouze některými složkami, které jsou obsaženy v kompozici. U 20% lidí, kteří užívají tyto kapky, lze pozorovat zvýšenou pigmentaci duhovky. V tom není nic strašného a ve většině případů zmizí po skončení recepce. Xalacom může také způsobit:
Oční kapky láhev Xalac
Tyto problémy jsou poměrně vzácné a ve většině případů mohou nastat, pokud jste aplikaci porušili.
Pokud narazíte na předávkování, pak se může rozvinout hyperemie spojivek nebo podráždění očí. Pokud narazíte na předávkování timololem, které je obsaženo v kompozici, pak může být: porucha srdečního rytmu, snížení krevního tlaku a také bronchospasmus.
V současné době nejsou k dispozici žádné informace o výzkumu. Pokud máte v plánu použít kapky s jinými beta-blokátory, antiarytmikami, cholinomimetiky, srdečními glykosidy, pak v tomto případě může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku. Tyto kapky by měly být předepsány pouze lékaři, protože bude zkoumat vlastnosti vašeho těla.
To je lék na předpis. V případě glaukomu by měl být používán s maximální opatrností. Pokud používáte kontaktní čočky, musí být odstraněny. Objektivy můžete nosit pouze 15 minut po pádu. Otevřená lahvička by měla být skladována na tmavém místě a teplota skladování by neměla překročit 8 stupňů.
Cena očních kapek v Rusku je dnes 800 rublů.
Pokud jste nenašli tento lék v lékárně, pak byste neměli být naštvaní. Mono nákup následujících analogů:
Před použitím byste se měli určitě poradit s odborníkem. Doufáme, že tyto informace budou užitečné.
analogy KSALAKOM, léky podobné indikacím pro použití a jejich farmakologický účinek, stejně jako ceny a dostupnost analogů v lékárnách. Pro srovnání s analogy, pečlivě studovat aktivní složky drogy, zpravidla cena dražších léků obsahuje jeho reklamní rozpočet a přísady, které zvyšují účinek hlavní látky.
KSALAKOM návod k obsluze
Prosíme Vás, abyste se nerozhodli sami nahradit KSALAKOM, pouze na základě pokynů a se souhlasem lékaře.
Xalac - oční kapky používané jako terapeutické činidlo pro glaukom.
Po instilaci ovlivňují kapky procesy a mechanismy ovlivňující tvorbu nitrooční tekutiny, čímž se snižuje nitrooční tlak.
Kapky patří do kategorie účinných léků proti antiglaukomu a v této skupině jsou jakousi „vůdčí“ rychlostí.
Pozor! Nástroj působí během první hodiny po instilaci a léčebný účinek trvá nejméně šest hodin.
Xalac jsou kombinované kapky, které mají dvojitý účinek na zrakové orgány: první, symptomy typické pro glaukom jsou potlačeny (i malá zlepšení vidění jsou možná), a za druhé, léčivo aktivně snižuje nitrooční tlak.
Jako základ tohoto oftalmologického činidla se používají dvě aktivní složky: timolol a latanoprost.
Timolol spadá do kategorie neselektivních blokátorů beta-adrenoreceptorů.
Látka je pouze částečně absorbována do krevního oběhu, protože má relativně nízkou sympatomimetickou aktivitu, ale zároveň ovlivňuje buněčné membrány očních tkání, stabilizuje jejich stav.
Poločas rozpadu léčiva ledvinami je pozorován během prvních šesti hodin po instilaci.
Tento nástroj působí přímo na mechanismy produkce nitrooční tekutiny.
To pomáhá zastavit růst nitroočního tlaku a stabilizovat jeho výkon.
Druhá účinná látka - latanoprost - je agonistou receptoru FP a významně zvyšuje odtok nitrooční tekutiny, ale neovlivňuje jeho vylučovací mechanismy.
Největší objem této látky je absorbován rohovkou a dosahuje maximální koncentrace během dvou hodin po instilaci.
Nápověda! Léčivo je určeno výhradně pro terapeutické použití při léčbě pacientů starších 18 let.
Podle návodu k použití je xalac instalováno jednou kapkou do každého oka jednou denně. Nadměrné dávky mohou vést k nežádoucím účinkům.
Pokud v jednom ze dnů léčby byla vynechána instilace - následující den je nepřijatelná instilace dvou kapek do jednoho oka: průběh pokračuje obvyklým způsobem.
Jedná se o léčivo s úzkým účinkem, které se používá tolik ke snížení nitroočního tlaku a výhradně pro glaukom s otevřeným úhlem, bez ohledu na závažnost jeho průběhu a stadium vývoje.
Hlavním problémem z hlediska kompatibility xalacome s jinými léky je jeho aktivní složka timolol.
Možné poruchy srdečního rytmu a kritické snížení krevního tlaku, pokud kapka klesá současně s užíváním následujících léků:
Pozor Použití kapek při jeho užívání s inzulínem je nebezpečné pro lidi náchylné ke spontánním projevům hypoglykémie, protože toto onemocnění se může projevovat skrytě kombinací léčby s takovými léky.
Při monoterapii (pokud je xalac používán jako hlavní a jediný lék) nedochází k dilataci žáků, ale toto je pro tyto kapky netypické, což může být pozorováno při kombinaci kapek s adrenalinem.
Nástroj je dosud oftalmologický lék, který má maximální počet možných vedlejších účinků, včetně:
Nezapomeňte! Vzhledem k počtu vedlejších účinků je léčivo uvolňováno pouze na lékařský předpis a pacient musí projít důkladným předběžným vyšetřením.
Pro osoby s následujícími kontraindikacemi je instilace xalacomu přísně zakázána:
Kapky jsou také kontraindikovány u těhotných žen a kojících matek.
Lidé s diabetem a ti, kteří se alespoň jednou v životě potýkali s glykemií, by měli být léčeni opatrně.
Mějte na paměti! U xalacomu, kromě aktivních složek latanoprostu a timololu (v koncentraci 0,005% resp. 5%), existují další pomocné složky:
V lékárenských řetězcích se kapky prodávají v 2,5 ml plastových lahvích.
Uchovávání lahve, která ještě nebyla otevřena, platí po dobu 24 měsíců, pokud počítáte od data výroby uvedeného na obalu.
Otevřenou láhev lze skladovat maximálně 28 dnů od data otevření. Optimální skladovací teplota klesá - + 2- + 8 stupňů.
Potřebujete vědět! Xalacoma nemá mnoho analogů, ale všechny mají oproti tomu jednu výhodu: mnohem menší počet vedlejších účinků.
Mezi těmito léky, které jsou v současné době v prodeji, lze nalézt:
Oční kapky Xalac jsou léky prvotřídní kvality a je nemožné je najít v ruských lékárnách za méně než 700 rublů za láhev.
Měli byste vědět! Léčivo se používá pouze k léčbě získaného glaukomu s otevřeným úhlem.
V současné době neexistují statistiky o léčbě neovaskulárních a vrozených forem onemocnění.
U akutních záchvatů glaukomu ve formě úhlového uzavření není činidlo také předepsáno vzhledem k tomu, že v takových situacích nebyly prováděny žádné klinické zkoušky léčiva.
V xalacomu se benzalkoniumchlorid používá jako konzervační prostředek, který má škodlivý vliv na měkkou kontaktní optiku, takže takové čočky musí být před instilací odstraněny. Po 15 minutách lze optiku opět použít.
Během několika minut po instilaci musíte sedět nebo ležet v uvolněné atmosféře.
Je to důležité! Během této doby dojde k nepohodlí a zákalu před očima, které jsou charakteristické pro takový lék, po kterém se můžete vrátit k obvyklým aktivitám.
„Na základě vlastní zkušenosti mohu říci, že Xalac je jediný prostředek, který mi pomohl snížit nitrooční tlak.
Ale to je místo, kde všechny výhody kapek končí - má příliš mnoho vedlejších účinků, takže si myslím, že tento lék je nepřiměřeně drahý.
V současné době musím tyto kapky použít, ale těším se na to, až budou mé výdaje a neustálé škrty po skončení pohřbu - operace brzy přijde, po které už nebudu potřebovat xalac “.
Konstantin Fedorovich, 52 let.
„Používám Xalacom téměř půl roku. Podobně jako ostatní léky rychle snižuje nitrooční tlak a podobnost tam končí.
Po přerušení v průběhu léčby jinými kapkami se úroveň IOP opět zvýšila na první a tímto nápravným opatřením se stabilizovala.
Ačkoliv jsou ukazatele stále daleko od normálu, nerostou na kritické hodnoty, jak tomu bylo dříve. “
Anna Sedova, Vologda.
Z tohoto videa se dozvíte, jak fungují oční kapky Xalac:
Xalacom je jedním z mála léků, které musí být užívány se zvýšenou opatrností.
Nejprve musíte být vyšetřen oftalmologem, ale ani jeho schválení v případě každého jednotlivého pacienta nezaručuje, že léčba neprojeví vedlejší účinky.
A pokud se to stane - droga musí být okamžitě zrušena.
Oční kapky ve formě čirého, bezbarvého roztoku.
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid (jako 50% roztok) - 200 μg, bezvodý hydrogenfosforečnan sodný - 2,89 mg, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného - 6,39 mg, chlorid sodný - 4,1 mg, voda d / a - do 1 ml.
2,5 ml - kapátka na polyethylenové láhve (1) - kartonové balení s prvním ovládáním otevírání.
Antiglaukom kombinovaný lék, který se skládá ze dvou účinných látek - latanoprostu a timololu. Mechanismus snižování IOP u latanoprostu a timololu je odlišný, což poskytuje další snížení IOP ve srovnání s účinkem použití každé z těchto složek jako monoterapie.
Latanoprost, analog prostaglandinu F2α, je selektivním agonistou prostanoidního FP receptoru a snižuje IOP zvýšením odtoku vodního humoru, zejména prostřednictvím uveosklerální cesty, stejně jako trabekulární sítí. Latanoprost nemá významný vliv na tvorbu komorové vody a permeabilitu krevně-oftalmické bariéry.
Během krátkodobé léčby latanoprost nezpůsobuje únik fluorescence do zadního segmentu oka během pseudofakie. Při použití v terapeutických dávkách nemá významný farmakologický účinek na kardiovaskulární a respirační systémy.
Timolol je neselektivní beta1- a beta2-adrenergní blokátor. Nemá významnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu, nemá přímý depresivní účinek na myokard, nemá membránovou stabilizaci a lokální anestetickou aktivitu.
Blokáda β-adrenoreceptorů způsobuje snížení srdečního výdeje u zdravých lidí a pacientů se srdečním onemocněním. U pacientů s těžkou poruchou funkce myokardu mohou beta-blokátory inhibovat stimulační účinek sympatického nervového systému, který je nezbytný pro adekvátní funkci srdce.
Blokáda β-adrenoreceptorů v průduškách a průduškách vede ke zvýšení odporu dýchacích cest pod vlivem parasympatického nervového systému. Takový účinek může být nebezpečný pro pacienty s bronchiálním astmatem a dalšími bronchospastickými onemocněními.
Použití timolol maleátu ve formě očních kapek způsobuje snížení zvýšeného a normálního IOP, bez ohledu na přítomnost nebo nepřítomnost glaukomu. Zvýšený IOP je hlavním rizikovým faktorem pro glaukomatózní ztrátu zorných polí. Čím vyšší je IOP, tím vyšší je pravděpodobnost glaukomatózní ztráty zorného pole a poškození optického nervu.
Přesný mechanismus snižování IOP působením timolol maleátu není instalován. Výsledky tonografie a fluorometrie naznačují, že hlavní mechanismus účinku může být spojen se snížením tvorby komorové vody. Některé studie však také zaznamenaly mírný nárůst odlivu komorové vody. Kromě toho je možná inhibice zvýšené syntézy cyklického AMP způsobené endogenní β-adrenergní stimulací. Nebyl zaznamenán žádný účinek timololu na permeabilitu krevně-oftalmické bariéry.
Účinek léku Xsalac se objevuje během první hodiny po aplikaci, maximální účinek je pozorován během 6-8 hodin, při opakovaném použití adekvátní pokles IOP přetrvává 24 hodin po podání.
Farmakokinetická interakce mezi latanoprostem a timolol maleátem nebyla stanovena, ačkoli 1–4 hodiny po podání přípravku Xalacom byla koncentrace kyseliny latanoprostu v komorové vodě přibližně 2krát vyšší než u monoterapie.
Latanoprost, který je proléčivem, proniká dobře rohovkou, zatímco je hydrolyzován na biologicky aktivní formu (kyselinu). Cmax ve vodním humoru se dosáhne 2 hodiny po lokální aplikaci. Systémová biologická dostupnost kyseliny latanoprostu po topické aplikaci očních kapek je 45%.
Vd je 0,16 ± 0,02 l / kg. Kyselina latanoprost je stanovena ve vodnaté vlhkosti během prvních 4 hodin a v plazmě - pouze během první hodiny po místním podání. Vazba na plazmatické proteiny je 87%.
Latanoprost podléhá hydrolýze v rohovce pod vlivem esteráz za vzniku biologicky aktivní kyseliny. Kyselina latanoprost vstupující do systémové cirkulace se metabolizuje hlavně v játrech beta-oxidací mastných kyselin za vzniku 1,2-dinorových a 1,2,3,4-tetranorových metabolitů.
Kyselina latanoprost se rychle vylučuje z krevní plazmy. T1 / 2 je 17 min. Plazmatická clearance je 0,4 l / h / kg. Systémová clearance je přibližně 7 ml / min / kg. Metabolity se vylučují převážně ledvinami: po topickém podání se přibližně 88% dávky vylučuje močí.
Cmax timolol maleátu ve vodném humoru se dosáhne po 1 hodině, část dávky podstupuje systémovou absorpci a 10 až 20 minut po místním podání léčiva 1 kapka v každém oku 1 čas / den (300 μg / den) v plazmě dosáhne Cmax, což je 1 ng / ml
Metabolismus a vylučování
Timolol maleát je značně metabolizován v játrech. Timolol maleát T1 / 2 z plazmy je asi 6 hodin, metabolity a některé nezměněné timolol maleáty jsou vylučovány ledvinami.
- snížení zvýšeného nitroočního tlaku u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo zvýšeným nitroočním tlakem s nedostatečnou účinností monoterapie latanoprostem nebo timololem.
- reaktivní onemocnění dýchacích cest (včetně bronchiálního astmatu nebo indikace jeho přítomnosti v anamnéze);
- těžká CHOPN;
- stupeň AV blokády II a III bez kontroly umělého kardiostimulátoru;
- klinicky závažné srdeční selhání;
- dětský a dospívající věk do 18 let (bezpečnost a efektivita užívání nejsou stanoveny);
- přecitlivělost na latanoprost, timolol nebo pomocné složky léčiva.
Lék se používá s opatrností při zánětlivém, neovaskulárním, glaukomu s uzavřeným úhlem, glaukomu s otevřeným úhlem v kombinaci s pseudofakií, pigmentovým glaukomem (vzhledem k nedostatku dostatečných zkušeností s léčivem); afakie, pseudofakie s rupturou kapsle zadní čočky; u pacientů se známými rizikovými faktory makulárního edému (v případě léčby latanoprostem jsou popsány případy makulárního edému, včetně cystoidu); herpetická keratitida v historii; AV blokáda I (beta-blokátory negativně ovlivňují dobu impulsu v srdečním svalu); poruchy periferního oběhu (například závažný Raynaudův syndrom nebo Raynaudova choroba); u pacientů s onemocněním rohovky, protože Lék může způsobit sliznici suchého oka.
Je třeba se vyvarovat použití přípravku Xalac u pacientů s aktivní formou herpetické keratitidy a rekurentní herpetické keratitidy, zejména v souvislosti s užíváním analogů prostaglandinu F2a.
Timolol by měl být používán s opatrností u pacientů s CHOPN a pouze v případech, kdy potenciální přínos užívání léčiva pro pacienta přesahuje riziko.
Dospělí (včetně starších pacientů) - 1 kapka do postiženého oka (a) 1 čas / den.
Stejně jako při použití jakýchkoli očních kapek, aby se snížil možný systémový účinek léčiva, doporučuje se bezprostředně po nakapání každé kapky stlačit na dolní místo slz, které se nachází ve vnitřním rohu oka na dolním víčku po dobu 2 minut.
Frekvence nežádoucích účinků je uvedena podle následující klasifikace: velmi často ≥ 10%, často ≥1% a
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/POKYNY
o užívání léčiva pro lékařské účely
1 ml roztoku obsahuje:
léčivé látky: latanoprost - 50 µg, timolol maleát - 6,83 mg (ekvivalent 5 mg timololu);
pomocné látky: benzalkoniumchlorid (jako 50% roztok) 200 μg, bezvodý hydrogenfosforečnan sodný 2,89 mg, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného 6,39 mg, chlorid sodný 4,10 mg, voda na injekci do 1 ml.
Popis:
Průhledný bezbarvý roztok.
kombinovaný lék proti antiglaukomu (analog prostaglandinu F2α syntetický + beta-blokátor)
Kód ATX: S01ED51
Farmakodynamika
Přípravek Xalac obsahuje dvě účinné látky - latanoprost a timolol.
Mechanismus snižování zvýšeného nitroočního tlaku (IOP) těchto složek je odlišný, což poskytuje další snížení IOP ve srovnání s účinkem dosaženým s použitím každé z těchto složek jako monoterapie.
Latanoprost, analog prostaglandinu F2α, je selektivním agonistou prostanoidního FP receptoru a snižuje IOP zvýšením odtoku vodního humoru, zejména prostřednictvím uveosklerální cesty, stejně jako trabekulární sítí. Bylo zjištěno, že latanoprost nemá významný vliv na tvorbu komorové vody a permeabilitu krevně-oftalmické bariéry. Během krátkodobé léčby latanoprost nezpůsobuje únik fluorescence do zadního segmentu oka během pseudofakie. Při použití v terapeutických dávkách nemá latanoprost významný farmakologický účinek na kardiovaskulární a respirační systémy.
Timolol je neselektivní β1- a β2-adrenergní blokátor, který nemá významnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu a nemá přímý inhibiční účinek na myokard nebo lokální anestetikum (membránový stabilizační) účinek.
Blokáda β-adrenoreceptorů způsobuje snížení srdečního výdeje u zdravých lidí a pacientů se srdečním onemocněním. U pacientů s těžkou poruchou funkce myokardu mohou β-blokátory inhibovat stimulační účinek sympatického nervového systému, který je nezbytný pro adekvátní funkci srdce.
Blokáda β-adrenoreceptorů v průduškách a průduškách vede ke zvýšení odporu dýchacích cest pod vlivem parasympatického nervového systému. Podobný účinek může být nebezpečný pro pacienty s bronchiálním astmatem a dalšími bronchospastickými onemocněními (viz část „Kontraindikace“ a „Zvláštní pokyny“).
Použití timololu ve formě očních kapek způsobuje snížení zvýšeného a normálního IOP, bez ohledu na přítomnost nebo nepřítomnost glaukomu. Zvýšený IOP je hlavním rizikovým faktorem pro glaukomatózní ztrátu zorných polí. Čím vyšší je IOP, tím vyšší je pravděpodobnost glaukomatózní ztráty zorného pole a poškození optického nervu.
Přesný mechanismus snižování IOP při působení timololu není nainstalován. Výsledky tonografie a fluorofotometrie naznačují, že hlavní mechanismus účinku může být spojen se snížením tvorby komorové vody. Některé studie však také zaznamenaly mírný nárůst odlivu. Kromě toho je také možný mechanismus inhibice zvýšené syntézy cyklického AMP způsobené endogenní β-adrenergní stimulací. Nebyl zaznamenán žádný účinek timololu na permeabilitu krevně-oftalmické bariéry.
Kombinace latanoprostu a timololu začíná během jedné hodiny a maximální účinek je pozorován během 6-8 hodin.
Při opakovaném použití přetrvává odpovídající snížení IOP 24 hodin po podání.
Farmakokinetika
Farmakokinetické interakce mezi latanoprostem a timololem nebyly stanoveny, ačkoli 1–4 hodiny po použití kombinovaného přípravku byla koncentrace kyseliny latanoprostu ve vodním humoru přibližně dvakrát vyšší než u monoterapie.
Latanoprost:
Sání
Latanoprost, který je formou proléčiva, je absorbován rohovkou, kde hydrolyzuje na biologicky aktivní kyselinu. Bylo zjištěno, že koncentrace v komorové vodě dosahuje maximálně přibližně dvě hodiny po místním podání.
Distribuce
Distribuční objem je 0,16 ± 0,02 l / kg. Kyselina latanoprost je stanovena ve vodnaté vlhkosti během prvních 4 hodin a v plazmě - pouze během první hodiny po místním podání.
Metabolismus
Latanoprost podléhá hydrolýze v rohovce působením esteráz za vzniku biologicky aktivní kyseliny. Kyselina latanoprost, vstupující do systémového oběhu, je metabolizována hlavně v játrech β-oxidací mastných kyselin s tvorbou 1,2-dinor- a 1,2,3,4-tetranorových metabolitů.
Odstranění
Kyselina latanoprost je rychle odstraněna z plazmy - poločas (t1 / 2) = 17 min. Plazmatická clearance je 0,40 l / h / kg. Systémová clearance je přibližně 7 ml / min / kg. Po lokální aplikaci očních kapek je systémová biologická dostupnost kyseliny latanoprostu 45%. Komunikace s plazmatickými proteiny je 87%. Metabolity se vylučují převážně ledvinami: po topickém podání se přibližně 88% podané dávky vylučuje močí.
Timolol:
Koncentrace timololu v komorové vodě dosahuje maximálně přibližně 1 hodinu po aplikaci očních kapek. Část dávky prochází systémovou absorpcí a maximální plazmatické koncentrace 1 ng / ml je dosaženo 10–20 minut po užití léčiva, jedna kapka do každého oka jednou denně (300 μg / den). Poločas rozpadu timololu z plazmy je přibližně 6 hodin. Timolol se aktivně metabolizuje v játrech. Metabolity, stejně jako určité množství nezměněného timololu, se vylučují močí.
Snížení zvýšeného nitroočního tlaku (IOP) u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí s nedostatečnou účinností monoterapie u některých složek léčiva.
Reaktivní onemocnění dýchacích cest, vč. bronchiální astma (nebo indikace jeho historie), těžká CHOPN; sinusová bradykardie, syndrom nemocného sinu, sinoatriální blok, atrioventrikulární blok stupně II-III bez kontroly umělého kardiostimulátoru, klinicky závažné srdeční selhání, kardiogenní šok: přecitlivělost na latanoprost, timolol nebo jiné složky léku, do 18 let; není nainstalován).
S péčí
Zánětlivý, neovaskulární, glaukom s uzavřeným úhlem, glaukom s otevřeným úhlem v kombinaci s pseudofakií, pigmentový glaukom (vzhledem k nedostatku dostatečných zkušeností s léčivem); afakie, pseudofakie s rupturou kapsle zadní čočky, pacienti se známými rizikovými faktory makulárního edému (pro léčbu latanoprostem, jsou popsány případy makulárního edému, včetně cystoidu); anamnéza herpetické keratitidy; stupeň atrioventrikulárního bloku I (β-blokátory negativně ovlivňují dobu impulsu v srdečním svalu); poruchy periferního oběhu (například závažný Raynaudův syndrom nebo Raynaudova choroba).
U pacientů s aktivní formou herpetické keratitidy a rekurentní herpetické keratitidy, zejména s užíváním analogů prostaglandinu F2a, je třeba se vyhnout použití přípravku Xalac®.
Timolol by měl být používán s opatrností u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí a pouze v případech, kdy potenciální přínos užívání léku pro pacienta přesahuje riziko.
U pacientů s onemocněním rohovky je třeba postupovat opatrně, protože léčivo může způsobit suchost sliznice očí.
Adekvátní kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. Při provádění epidemiologických studií s použitím β-blokátorů uvnitř nebyly pozorovány žádné případy malformací plodu, ale zvýšilo se riziko intrauterinní retardace růstu. Kromě toho byly u novorozenců, jejichž matky užívaly beta-blokátory během těhotenství, zjištěny příznaky β-adrenergního blokování (jako je bradykardie, nízký krevní tlak, zhoršené respirační funkce a hypoglykémie). Pokud byla těhotná žena léčena beta-blokátory, mělo by být v prvních dnech po porodu provedeno pečlivé sledování stavu novorozence. V tomto ohledu je užívání přípravku Ksalakom během těhotenství možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod nebo dítě.
Latanoprost a jeho metabolity mohou být vylučovány do mateřského mléka. Timolol, pokud se používá ve formě očních kapek, byl také nalezen v mateřském mléku. Vzhledem k riziku závažných nežádoucích účinků u kojených novorozenců, stejně jako význam užívání léku pro matku, byste měli buď přestat kojit, nebo lék zastavit.
Dospělí (včetně starších osob) - jedna kapka do postiženého oka (a) jednou denně. Stejně jako při použití očních kapek, aby se snížil možný systémový účinek léčiva, doporučuje se bezprostředně po instalaci každé kapky tisknout na dolní slzný bod umístěný ve vnitřním rohu oka na dolním víčku. To musí být provedeno do 2 minut.
Frekvence nežádoucích účinků je uvedena podle následující klasifikace: t
Latanoprost:
Na straně zrakového orgánu: podráždění očí (pocit pálení, pocit písku v očích, svědění, brnění a pocit cizího tělesa); eroze přechodného bodu epitelu rohovky, edému očních víček, keratitidy; prodloužení, zesílení, zvýšení počtu a zesílení pigmentace řas a vlasových vousů; iritis / uveitis; makulární edém (u pacientů s afakií, u pacientů s pseudofakií s rupturou zadní kapsle nebo u pacientů s rizikovými faktory pro rozvoj makulárního edému), včetně t cystoid; změna směru růstu řas, někdy dráždí oči; rozmazané vidění, fotofobie, změny v periorbitální oblasti a oční víčka, vedoucí k prohloubení horního sulku očního víčka, periorbitálního edému, cyst iris.
Od kardiovaskulárního systému: exacerbace anginy pectoris u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, palpitace. Na straně kůže a podkožních tkání: kožní vyrážka, ztmavnutí kůže očních víček a lokální kožní reakce na víčkách. Na straně nervového systému: závratě.
Na straně dýchacího ústrojí: astma (včetně akutních záchvatů nebo exacerbace onemocnění u pacientů s anamnézou bronchiálního astmatu), dušnost.
Z pohybového aparátu a pojivové tkáně: bolest svalů / kloubů.
Obecné a lokální reakce: nespecifická bolest na hrudi.
Infekce: herpetická keratitida.
Timolol (ve formě očních kapek):
Na straně imunitního systému: systémové alergické reakce, včetně anafylaxe, angioedému, anafylaktických reakcí, urtikárie, svědění, lokalizované a generalizované vyrážky.
Poruchy metabolismu a výživy: anorexie, skryté příznaky hypoglykémie u diabetických pacientů.
Duševní poruchy: změny chování a duševní poruchy, včetně zmatků, halucinací, úzkosti, dezorientace, nervozity, příznaků deprese, ztráty paměti, nespavosti, deprese a nočních můr.
Z nervové soustavy: mozková ischemie, akutní cerebrovaskulární příhoda, závratě, zvýšené příznaky myasthenia gravis, parestézie, ospalost, bolesti hlavy, mdloby.
Na straně zrakového orgánu: cystoidní makulární edém, snížená citlivost rohovky; příznaky a příznaky podráždění očí (např. pocit pálení, svědění, pocit písku v očích, zvýšené slzení, zarudnutí), blefaritida, keratitida, rozmazané vidění, suchá oční sliznice, eroze rohovky, oddělení choroidální po chirurgických zákrocích po filtraci; ptóza, poruchy zraku, včetně změn refrakce a diplopie.
Z orgánu sluchu a vestibulárního aparátu: tinnitus.
Srdeční poruchy: arytmie, bradykardie, atrioventrikulární blokáda, chronické srdeční selhání, srdeční zástava, blokáda intrakardiálního vedení, pocit palpitace, progrese anginy pectoris.
Cévní poruchy: intermitentní klaudikace, studené ruce a nohy, nižší krevní tlak, Raynaudův syndrom.
Na straně dýchacího ústrojí: bronchospazmus (zejména u pacientů s bronchospastickými onemocněními), kašel, dušnost, kongesce nosu, plicní edém a respirační selhání.
Na straně gastrointestinálního traktu: průjem, suchost ústní sliznice, porucha chuti, dyspepsie, nevolnost, zvracení, bolest břicha, retroperitoneální fibróza.
Na straně kůže a podkoží: alopecie, pseudopemfigoid, kožní vyrážka, vyrážka podobná psoriáze nebo exacerbace lupénky.
Na straně pohybového aparátu a pojivové tkáně: systémový lupus erythematosus a myalgie.
Reprodukční systém a mléčné žlázy: snížené libido, impotence, zhoršená sexuální funkce a Peyronieho choroba.
Obecně a lokálně: astenie / únava, bolest na hrudi, edém.
U některých pacientů s významným poškozením rohovky byly zaznamenány velmi vzácné případy kalcifikace rohovky v důsledku použití očních kapek obsahujících fosfáty.
Níže jsou uvedeny informace o předávkování dvěma složkami léku:
Latanoprost
Kromě podráždění očí a hyperemie spojivek nejsou v případě předávkování latanoprostem známy jiné nežádoucí změny na straně zrakového orgánu.
V případě příjmu latanoprostu uvnitř je třeba vzít v úvahu následující informace: jedna lahvička s 2,5 ml roztoku obsahuje 125 μg latanoprostu. Více než 90% latanoprostu je metabolizováno během prvního průchodu játry. Intravenózní infuze v dávce 3 μg / kg u zdravých dobrovolníků nezpůsobila žádné příznaky, nicméně při dávce 5,5-10 µg / kg byla pozorována nevolnost, bolest břicha, závratě, únava, návaly horka a pocení. Tyto symptomy jsou vyřešeny 4 hodiny po ukončení infuze. U pacientů se středně těžkým bronchiálním astmatem podávání latanoprostu do oka v dávce 7krát vyšší než léčba vyvolala bronchospasmus.
Timolol
Jsou popsány případy neúmyslného předávkování očními kapkami timololu, v důsledku čehož byly pozorovány systémové účinky podobné těm, které byly pozorovány při systémovém užívání β-adrenergních blokátorů: závratě, bolesti hlavy, dušnost, bradykardie, bronchospasmus a zástava srdce (viz bod „Vedlejší účinky“).
Ve studii in vitro bylo prokázáno, že dialýza dává timolol snadno odvozený z plazmy nebo plné krve.
U pacientů s renální insuficiencí se timolol dialyzuje horší.
V případě předávkování se provádí symptomatická léčba.
Interakce s jinými léky
Interakce léčiva Xalac s jinými léky nebyla specificky studována.
Při užívání léku Xalac u pacientů, kteří dostávají β-blokátory uvnitř, je patrné výraznější snížení IOP nebo zvýšení systémových projevů β-blokátorů, proto se nedoporučuje současné místní použití dvou nebo více β-blokátorů.
Při současném vniknutí dvou analogů prostaglandinu do očí je popsán paradoxní nárůst IOP, proto se nedoporučuje současné použití dvou nebo více prostaglandinů, jejich analogů nebo derivátů.
Při současném použití timololu s epinefrinem se někdy vyvinula mydriáza.
V kombinaci s timololem a léky uvedenými níže je možný aditivní účinek při poklesu krevního tlaku a / nebo závažné bradykardii:
• blokátory „pomalých“ vápníkových kanálů;
• látky, které způsobují snížení obsahu katecholaminů nebo β-blokátorů:
• antiarytmická léčiva (včetně amiodaronu);
• srdeční glykosidy;
• guanethidin.
Zvýšení účinku systémových β-blokátorů (například snížení srdeční frekvence, deprese) bylo hlášeno při současném podávání inhibitorů izoenzymů CYP2D6 (například chinidinu, fluoxetinu, paroxetinu) a timololu.
β-blokátory mohou zvýšit hypoglykemický účinek hypoglykemických léků.
S náhlým zrušením klonidinu je zaznamenáno zvýšení krevního tlaku. Tato reakce může být zvýšena současným použitím s β-blokátory.
Přípravek Ksalak ® by neměl být používán déle než jednou denně, protože častější podávání latanoprostu vede k oslabení účinku snižujícího IOP. Při vynechání jednorázové dávky by měla být další dávka podána v obvyklém čase. Pokud pacient současně používá jiné oční kapky, měl by být aplikován v intervalech nejméně 5 minut.
Přípravek Xalac® obsahuje benzalkóniumchlorid, který může být absorbován kontaktními čočkami. Byly hlášeny případy rozvoje bodové keratopatie a / nebo toxické ulcerózní keratopatie, stejně jako při použití benzalkoniumchloridu, může dojít k podráždění očí a změně barvy měkkých kontaktních čoček. Doporučujeme pečlivé sledování stavu pacientů, kteří užívají Ksalak ® často nebo na dlouhou dobu, při kterých je pozorována suchost sliznice očí nebo stavy, které poškozují rohovku. Před upuštěním se musí kontaktní čočky po 15 minutách odstranit a znovu nainstalovat.
Latanoprost
Latanoprost může způsobit postupné zvyšování obsahu hnědého pigmentu v duhovce. Podobně jako u užívání latanoprostu ve formě očních kapek, při použití přípravku Xalacom®, bylo pozorováno zvýšení pigmentace duhovky u 16–20% případů u všech pacientů, kteří dostávali přípravek Xalac® v průběhu roku (hodnoceno na základě fotografií). Změna barvy očí je způsobena spíše zvýšením obsahu melaninu ve stromálních melanocytech duhovky než zvýšením počtu samotných melanocytů. V typických případech se kolem zornice objevuje hnědá pigmentace a koncentricky se šíří na okraj duhovky. V tomto případě se celá duhovka nebo její části zhnědnou. Ve většině případů je změna barvy malá a nemusí být klinicky prokázána. Zvýšená pigmentace duhovky jednoho nebo obou očí je pozorována hlavně u pacientů se smíšenou barvou duhovky, která je založena především na hnědé barvě. Léčivo nemá žádný vliv na duhovku nevi a irtigo: hromadění pigmentu v trabekulární mřížce nebo v přední oční komoře není označeno.
Při stanovení stupně pigmentace duhovky po dobu delší než 5 let nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky zvýšené pigmentace, a to ani při pokračující léčbě latanoprostem. U pacientů byl stupeň snížení IOP stejný bez ohledu na přítomnost nebo nepřítomnost zvýšené pigmentace duhovky. Léčba latanoprostem proto může pokračovat v případech zvýšené pigmentace duhovky. Tito pacienti by měli být pravidelně sledováni a v závislosti na klinické situaci může být léčba přerušena.
Zvýšená pigmentace duhovky je obvykle pozorována během prvního roku po zahájení léčby, zřídka během druhého nebo třetího roku. Po čtvrtém roce léčby nebyl tento účinek pozorován. Rychlost progrese pigmentace s časem klesá a stabilizuje se po 5 letech. Ve vzdálenějších termínech nebyly studovány účinky zvýšené pigmentace duhovky. Po ukončení léčby nebylo pozorováno zvýšení hnědé pigmentace duhovky, nicméně změna barvy očí může být nevratná. V souvislosti s užíváním latanoprostu jsou popsány případy ztmavnutí kůže očních víček, které mohou být reverzibilní.
Latanoprost může způsobit postupné změny v řasách a ochlupení, jako je prodloužení, zesílení, zvýšení pigmentace, zvýšení tloušťky a změna směru růstu řas. Změny řas jsou reverzibilní a vymizí po ukončení léčby.
U pacientů, kteří používají kapky pouze v jednom oku, se může rozvinout heterochromie, která může být také nevratná.
Timolol
Při aplikaci topicky mohou β-blokátory vykazovat stejné nežádoucí reakce jako u jejich systémového použití. Pacienti se závažným srdečním onemocněním v anamnéze by měli být neustále sledováni, aby včas rozpoznali příznaky srdečního selhání. Při lokální aplikaci timololu se mohou vyskytnout následující reakce ze srdce a dýchacího systému: prohlbování Prinzmetalovy angíny, poruchy periferního a centrálního oběhu, hypotenze, fatální srdeční selhání, závažné reakce dýchacího ústrojí, včetně t bronchospasmus s letálním výsledkem u pacientů s bronchiálním astmatem, bradykardií.
Před provedením rozsáhlého chirurgického zákroku by měla být diskutována proveditelnost postupného ukončení β-blokátorů. Léky této skupiny zhoršují schopnost srdce reagovat na reflexní β-adrenergní stimulaci, což může zvýšit riziko celkové anestezie. Jsou popsány případy dlouhodobého závažného snížení krevního tlaku během anestezie a obtíže při obnově a udržování kontrakcí srdce. Během operace mohou být účinky β-blokátorů eliminovány dostatečnými dávkami adrenoreceptorových agonistů.
Léčiva s beta-adrenergním blokujícím účinkem mohou blokovat systémový agonistický účinek, jako je epinefrin. Je nutné upozornit anesteziologa, že pacient dostává timolol.
β-blokátory mohou zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetických činidel a zamaskovat symptomy a projevy hypoglykémie. Měly by být používány s opatrností u pacientů se spontánní hypoglykemií nebo diabetes mellitus (zvláště labilní), kteří dostávají inzulín nebo hypoglykemická činidla pro perorální podání.
Terapie β-blokátory může maskovat některé z hlavních symptomů a projevů hypertyreózy. Náhlé ukončení léčby může onemocnění zhoršit.
Při léčbě β-adrenergních blokátorů u pacientů s atopií nebo těžkou anafylaktickou reakcí na různé alergeny v anamnéze může být odpověď zvýšena opakovaným kontaktem s těmito alergeny. V tomto případě může být epinefrin v obvyklých dávkách používaných pro zmírnění anafylaktických reakcí neúčinný.
Ve vzácných případech způsobil timolol zvýšenou svalovou slabost u pacientů s myasthenia gravis nebo myastenickými symptomy (například diplopie, ptóza, generalizovaná slabost).
Při použití činidel snižujících IOP jsou popsány případy choroidální detekce po filtračních procedurách - fistulizační operace (trabekulektomie a její modifikace, sinusotomie s diaterinálním traumatem, neprostupná hluboká sklerectomie a další fistulizační operace, které vytvářejí nové nebo stimulují stávající odtokové cesty uvnitř očního skla).
Dopad na řízení a výkon potenciálně nebezpečných činností
Použití očních kapek může způsobit přechodné rozmazané vidění. Dokud tento efekt nezmizí, pacienti by neměli řídit nebo používat sofistikované vybavení.
Oční kapky; 2,5 ml roztoku (oční kapky) v lahvičce s kapátkem (polyethylen s nízkou hustotou) se šroubovacím uzávěrem a víčkem bez závitu s prvním ovládáním otevření; na 1 kapátku s instrukcí v kartonovém obalu. Na přední straně lepenkového svazku se za účelem řízení prvního otvoru aplikuje perforovaná linie, která se podobá obrysu polokroužků; boční povrchy balení jsou při balení léčiva pevně přilepeny.
Skladujte při teplotě + 2 - + 8 ° C na tmavém místě. Otevřenou lahvičku uchovávejte při teplotě do + 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Oční kapky ve formě čirého, bezbarvého roztoku.
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid (jako 50% roztok) - 200 μg, bezvodý hydrogenfosforečnan sodný - 2,89 mg, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného - 6,39 mg, chlorid sodný - 4,1 mg, voda d / a - do 1 ml.
2,5 ml - kapátka na polyethylenové láhve (1) - kartonové balení s prvním ovládáním otevření.
Antiglaukom kombinovaný lék, který se skládá ze dvou účinných látek - latanoprostu a timololu. Mechanismus snižování IOP u latanoprostu a timololu je odlišný, což poskytuje další snížení IOP ve srovnání s účinkem použití každé z těchto složek jako monoterapie.
Latanoprost je analog prostaglandinu F2α - je selektivní agonista prostanoidního receptoru FP a snižuje IOP zvýšením odtoku vodního humoru, zejména prostřednictvím uveosklerální cesty, stejně jako trabekulární sítí. Latanoprost nemá významný vliv na tvorbu komorové vody a permeabilitu krevně-oftalmické bariéry.
Během krátkodobé léčby latanoprost nezpůsobuje únik fluorescence do zadního segmentu oka během pseudofakie. Při použití v terapeutických dávkách nemá významný farmakologický účinek na kardiovaskulární a respirační systémy.
Timolol - neselektivní beta1- a beta2-blokátor. Nemá významnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu, nemá přímý depresivní účinek na myokard, nemá membránovou stabilizaci a lokální anestetickou aktivitu.
Blokáda β-adrenoreceptorů způsobuje snížení srdečního výdeje u zdravých lidí a pacientů se srdečním onemocněním. U pacientů s těžkou poruchou funkce myokardu mohou beta-blokátory inhibovat stimulační účinek sympatického nervového systému, který je nezbytný pro adekvátní funkci srdce.
Blokáda β-adrenoreceptorů v průduškách a průduškách vede ke zvýšení odporu dýchacích cest pod vlivem parasympatického nervového systému. Takový účinek může být nebezpečný pro pacienty s bronchiálním astmatem a dalšími bronchospastickými onemocněními.
Použití timolol maleátu ve formě očních kapek způsobuje snížení zvýšeného a normálního IOP, bez ohledu na přítomnost nebo nepřítomnost glaukomu. Zvýšený IOP je hlavním rizikovým faktorem pro glaukomatózní ztrátu zorných polí. Čím vyšší je IOP, tím vyšší je pravděpodobnost glaukomatózní ztráty zorného pole a poškození optického nervu.
Přesný mechanismus snižování IOP působením timolol maleátu není instalován. Výsledky tonografie a fluorometrie naznačují, že hlavní mechanismus účinku může být spojen se snížením tvorby komorové vody. Některé studie však také zaznamenaly mírný nárůst odlivu komorové vody. Kromě toho je možná inhibice zvýšené syntézy cyklického AMP způsobené endogenní β-adrenergní stimulací. Nebyl zaznamenán žádný účinek timololu na permeabilitu krevně-oftalmické bariéry.
Účinek léku Xsalac se objevuje během první hodiny po aplikaci, maximální účinek je pozorován během 6-8 hodin, při opakovaném použití adekvátní pokles IOP přetrvává 24 hodin po podání.
Farmakokinetická interakce mezi latanoprostem a timolol maleátem nebyla stanovena, ačkoli 1–4 hodiny po podání přípravku Xalacom byla koncentrace kyseliny latanoprostu v komorové vodě přibližně 2krát vyšší než u monoterapie.
Latanoprost, který je proléčivem, proniká dobře rohovkou, zatímco je hydrolyzován na biologicky aktivní formu (kyselinu). Cmax Vodní vlhkost se dosahuje 2 hodiny po lokální aplikaci. Systémová biologická dostupnost kyseliny latanoprostu po topické aplikaci očních kapek je 45%.
Vd je 0,16 ± 0,02 l / kg. Kyselina latanoprost je stanovena ve vodnaté vlhkosti během prvních 4 hodin a v plazmě - pouze během první hodiny po místním podání. Vazba na plazmatické proteiny je 87%.
Latanoprost podléhá hydrolýze v rohovce pod vlivem esteráz za vzniku biologicky aktivní kyseliny. Kyselina latanoprost vstupující do systémové cirkulace se metabolizuje hlavně v játrech beta-oxidací mastných kyselin za vzniku 1,2-dinorových a 1,2,3,4-tetranorových metabolitů.
Kyselina latanoprost se rychle vylučuje z krevní plazmy. T1/2 činí 17 min. Plazmatická clearance je 0,4 l / h / kg. Systémová clearance je přibližně 7 ml / min / kg. Metabolity se vylučují převážně ledvinami: po topickém podání se přibližně 88% dávky vylučuje močí.
Cmax timolol maleát ve vodním humoru se dosáhne po 1 hodině, část dávky se podrobí systémové absorpci a 10 až 20 minut po místním podání léku se dosáhne 1 kapky v každém oku 1 čas / den (300 ug / den) v plazmě.max, složka 1 ng / ml.
Metabolismus a vylučování
Timolol maleát je značně metabolizován v játrech. T1/2 Timolol maleát z plazmy je asi 6 hodin, metabolity a určité množství nezměněného timolol maleátu se vylučují ledvinami.
- reaktivní onemocnění dýchacích cest (včetně bronchiálního astmatu nebo indikace jeho přítomnosti v anamnéze);
- těžká CHOPN;
- stupeň AV blokády II a III bez kontroly umělého kardiostimulátoru;
- klinicky závažné srdeční selhání;
- dětský a dospívající věk do 18 let (bezpečnost a efektivita užívání nejsou stanoveny);
- přecitlivělost na latanoprost, timolol nebo pomocné složky léčiva.
Lék se používá s opatrností při zánětlivém, neovaskulárním, glaukomu s uzavřeným úhlem, glaukomu s otevřeným úhlem v kombinaci s pseudofakií, pigmentovým glaukomem (vzhledem k nedostatku dostatečných zkušeností s léčivem); afakie, pseudofakie s rupturou kapsle zadní čočky; u pacientů se známými rizikovými faktory makulárního edému (v případě léčby latanoprostem jsou popsány případy makulárního edému, včetně cystoidu); herpetická keratitida v historii; AV blokáda I (beta-blokátory negativně ovlivňují dobu impulsu v srdečním svalu); poruchy periferního oběhu (například závažný Raynaudův syndrom nebo Raynaudova choroba); u pacientů s onemocněním rohovky, protože Lék může způsobit sliznici suchého oka.
Je třeba se vyvarovat použití přípravku Xalac u pacientů s aktivní formou herpetické keratitidy a rekurentní herpetické keratitidy, zejména v souvislosti s užíváním analogů prostaglandinu F.2α.
Timolol by měl být používán s opatrností u pacientů s CHOPN a pouze v případech, kdy potenciální přínos užívání léčiva pro pacienta přesahuje riziko.
Dospělí (včetně starších pacientů) - 1 kapka do postiženého oka (a) 1 čas / den.
Stejně jako při použití jakýchkoli očních kapek, aby se snížil možný systémový účinek léčiva, doporučuje se bezprostředně po nakapání každé kapky stlačit na dolní místo slz, které se nachází ve vnitřním rohu oka na dolním víčku po dobu 2 minut.
Frekvence nežádoucích účinků je uvedena podle následující klasifikace: velmi často ≥ 10%, často ≥1% a
http://health.mail.ru/drug/xalacom/